Piperazine

Piperazine

Introduzzjoni tal-Prodott

Piperazine Informazzjoni bażika
Intermedji farmaċewtiċi importanti Farmakoloġija u mekkaniżmu ta' azzjoni Indikazzjonijiet Effetti sekondarji Kontra-indikazzjonijiet u prekawzjonijiet Interazzjonijiet Preparazzjonijiet Tossiċità orali akuta Dejta Irritazzjoni tal-ġilda Referenzi Infjammabbiltà u karatteristiċi perikolużi Karatteristiċi tal-ħażna Aġent li jitfi Standards professjonali
Isem tal-Prodott: Piperazine
Sinonimi: PIPERAZINE;1,4-DIAZACYCLOHEXANE;AKOS 90646;AKOS BBS-00004315;HEXAHYDRO{-1,4-DIAZINE;HEXAHYDROPYRAZINE;DIIETHYLENEDIAMINE;Anhydrous Piperazine (PIP)
CAS: 110-85-0
MF: C4H10N2
MW: 86.14
EINECS: 203-808-3
Kategoriji tal-Prodott: Organiċi;blokki;Blokki tal-Bini;Eteroċikli;Intermedju API;Tjazolini/Tijazolidini;Komposti Ittikkettati bl-Isotopi;K00001
Fajl Mol: 110-85-0.mol
Piperazine Structure
 
Proprjetajiet Kimiċi tal-piperazine
Punt tat-tidwib 109-112 grad (lit.)
Punt tat-togħlija 145-146 grad (lit.)
densità 1,1 g/ċm3
pressjoni tal-fwar 0.8 mm Hg ( 20 grad )
FEMA 4250|PIPERAZINE
indiċi refrattiv 1.4460
Fp 65 grad
temperatura tal-ħażna. Aħżen taħt +30 grad .
solubilità H2O: 0.1 M f'20 grad , ċara, bla kulur
PKA 9.83 (fi 23 grad)
forma Qxur kristallin
kulur Abjad għal kemmxejn isfar
Riħa fi 0.10 % f'dipropylene glycol. ammonjakali
PH 11.0-12.5 (25 grad , 0.1M f'H2O)
limitu splussiv 14%
Tip ta' Riħa ammonjakali
Solubilità fl-Ilma 150 g/L (20 ºC)
Sensittivi Arja Sensittiva & Igroskopika
λmax λ: 260 nm Amax: 0.035
λ: 280 nm Amax: 0.010
Numru JECFA 1615
Merck 14,7464
BRN 102555
Limiti ta' espożizzjoni ACGIH: TWA 0.03 ppm
Stabbiltà: Stabbli. Igroskopiku. Sensittivi għad-dawl. Infjammabbli. Inkompatibbli ma 'aġenti ossidanti qawwija.
InChiKey GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N
LogP -1.24 fi 20-25 grad
CAS DataBase Referenza 110-85-0(Referenza tal-Bażi tad-Dejta CAS)
Referenza tal-Kimika NIST Piperazine(110-85-0)
Sistema ta' Reġistru tas-Sustanzi tal-EPA Piperazine (110-85-0)
 
Informazzjoni dwar is-Sigurtà
Kodiċi ta' Periklu C,Xn
Dikjarazzjonijiet ta' Riskju 34-42/43-52/53-62-52-63
Dikjarazzjonijiet tas-Sigurtà 22-26-36/37/39-45-61
RIDADR UN 2579 8/PG 3
WGK Ġermanja 1
RTECS TK7800000
F 3-8-23
Nota ta' Periklu Ta' ħsara/Korrożiv
TSCA Iva
Kodiċi SA 2933 59 95
Klassi ta' Periklu 8
Grupp tal-Ippakkjar III
Dejta dwar Sustanzi Perikolużi 110-85-0(Dejta dwar Sustanzi Perikolużi)
Tossiċità LD50 oralment fil-Fenek: 2600 mg/kg LD50 dermali Fenek 8300 mg/kg
 
Informazzjoni MSDS
Fornitur Lingwa
SigmaAldrich Ingliż
ACROS Ingliż
ALFA Ingliż
 
Użu U Sinteżi tal-piperazine
Intermedji farmaċewtiċi importanti Piperazine huwa intermedju farmaċewtiku importanti, huwa prinċipalment użat għall-produzzjoni ta 'piperazine phosphate antihelmintic, piperazine citrate u fluphenazine, uġigħ qawwi, rifampicin, piperazine aċidu adipiku, piperazine guanidine methyl tetracycline, quinoline piperazine phosphate, piperazine thiazole hydroxyloride, trifluoperazine, diethylcarbamazine citrate, cinnarizine, flunarizine, decloxizine strong carbamazepine, prednisolone sodium phosphate, dexamethasone sodium phosphate, PPA, norfloxacin, ciprofloxacin, piperazine faċli biex sogħla, piperazine Lee vancomytriazine u droga oħra trimethoprimycin. Jintuża wkoll għall-produzzjoni ta 'prodotti surfactants bħal aġenti li jxarrbu, aġenti emulsjonanti, u aġenti li jxerrdu, u l-produzzjoni ta' addittivi tal-plastik bħal antiossidanti, preservattivi, stabilizzaturi u addittivi tal-gomma. Huwa derivat minn Dichloroethane b'soluzzjoni ta 'alkoħol ta' ammonja.
The structural formula of piperazine
Figura 1 Il-formula strutturali tal-piperazine.
Farmakoloġija u mekkaniżmu ta 'azzjoni Piperazine hija bażi organika eteroċiklika użata ħafna bħala antihelminthic. Kien oriġinarjament żviluppat għat-trattament tal-gotta. L-ewwel użu b'suċċess tiegħu fl-elminthiasis kien irrappurtat minn Mouriquand et al. fl-1951 [1]. Bħalissa l-mediċina tintuża fit-trattament ta 'infezzjonijiet ikkawżati minn Ascaris lumbricoides u Enterobius vermicularis.
Il-mediċina tikkawża paraliżi flaċida fid-dud suxxettibbli u l-parassiti jitilfu t-twaħħil tagħhom mal-ħajt intestinali, u huma miknusa mill-peristalsi normali tal-musrana. Il-mekkaniżmu bijokimiku wara din l-azzjoni huwa inċert. Piperazine jikkawża iperpolarizzazzjoni tal-muskolu Ascaris li jagħmilha ma jirrispondix għall-acetylcholine [2].
Indikazzjonijiet Trattament ta' infezzjonijiet minħabba Ascaris lumbricoides u Enterobius vermicularis. Meta l-ispiża u d-disponibbiltà mhumiex konsiderazzjoni, mediċini aktar sikuri u aktar effettivi bħal mebendazole jew albendazole għandhom jintużaw minflok.
Effetti sekondarji Effetti sekondarji li jiltaqgħu magħhom komunement mad-dożi rakkomandati ta 'piperazine huma dardir, rimettar, bugħawwieġ addominali u dijarea li huma ġeneralment ħfief u li jillimitaw waħedhom. Għalkemm l-inċidenza assoluta mhix magħrufa, l-effetti sekondarji severi rrappurtati fil-letteratura huma rari. Jistgħu jiġu kklassifikati fi:
1. Reazzjonijiet allerġiċi bħal urtikarja, exantema, sensittività eċċessiva, lacrimation, rhinorrea, sogħla produttiva, u bronkospażmu[3,4].
2. Reazzjonijiet newro-psikoloġiċi[5-11]:
(a) tip ċerebrali bħal vertigo, sturdament, rogħda, inkoordinazzjoni, atassja u ipotonja b'bidliet fl-EEG;
(b) tip psikiku bħal depersonalizzazzjoni, alluċinazzjoni u reazzjonijiet paranojċi;
(c) mixxellanji bħal uġigħ ta' ras, disturbi fil-vista, ngħas, koma u żieda fin-numru ta' attakki petit mal.
Reazzjonijiet newro-psikoloġiċi huma rari. Il-biċċa l-kbira tal-każijiet irrappurtati jikkonċernaw tfal b'fatturi ta' predisposizzjoni bħal sintomi newroloġiċi, mard tal-kliewi jew dawk li ġew ittrattati b'dożi għoljin ta' piperazine.
Każ wieħed ta' anemija emolitika f'pazjent b'defiċjenza ta' G6PD[12], u każ wieħed ta 'epatite tossika[13]ġew irrappurtati wkoll. Madankollu, l-ebda relazzjoni kawżali ma tista' tiġi stabbilita minn dawn il-każijiet.
Nitrosazzjoni ta’ piperazine għall-karċinoġenu potenzjali N-mononitrosopiperazine fl-istonku ta’ pazjenti kkurati b’dożi terapewtiċi normali ġiet irrappurtata[14]. Madankollu, il-karċinoġeniċità relatata mal-użu ta 'piperazine ma ġietx irrappurtata minkejja l-użu tal-mediċina għal ħafna snin. Fi kwalunkwe każ, dan mhux probabbli li jkollu xi implikazzjonijiet kliniċi mal-perjodu qasir ta 'trattament tan-nematodi.
Kontra-indikazzjonijiet u prekawzjonijiet Piperazine m'għandux jingħata lil pazjenti b'sensittività eċċessiva jew b'mard newroloġiku, speċjalment pazjenti epilettiċi.
Interazzjonijiet Fil-firien u l-ġrieden, piperazine 1–5 g/kg taħt il-ġilda, isaħħaħ l-effetti sekondarji tal-chlorpromazine[15]. Madankollu, dan mhux probabbli li jkollu xi sinifikat kliniku. Piperazine huwa antagonistiku għal pyrantel, bephenium u levamisole, iżda ma ġew irrappurtati l-ebda interazzjonijiet kliniċi potenzjali.
Preparazzjonijiet Diversi preparazzjonijiet, minbarra dak imsemmi hawn taħt, li fihom diversi melħ piperazine huma disponibbli.
• Antepar® (Merħba). Suspensjoni orali 150 mg piperazine hexahydrate/ml. Pilloli 500 mg piperazine hexahydrate.
Tossiċità orali akuta far LD50: 1900 mg/kg; Orali-Ġurdien LD50: 600 mg/kg
Data Irritazzjoni tal-ġilda fenek 500 mg Ħafif; Għajnejn-fenek 0.25 mg/24 siegħa ta' sever
Referenzi 1. Mouriquand G, Roman E, Coisnard J (1951). Essai de traitement de l'oxyurose par la piperazine. J Méd Lyon, 32, 189–195.
2. del Castillo J, De Mello WC, Morales T (1964). Mekkaniżmu ta 'l-azzjoni paralizzanti ta' piperazine fuq il-muskolu Ascaris. Br J Pharmacol, 22, 463–477.
3. Macmillan AL (1973). Raxx tad-droga pustulari ġeneralizzat. Dermatologia, 146, 285–291.
4. McCullagh SF (1968). Allerġeniċità ta' piperazine: studju fl-etjoloġija ambjentali. Br J Ind Med, 25, 319–325.
5. Belloni C, Rizzoni G (1967). Effetti sekondarji newrotossiċi ta' piperazine. Lancet, ii, 369.
6. Berger JR, Globus M, Melamed E (1979). Disfunzjoni ċerebellari transitorja akuta assoċjata ma 'piperazine adipate. Arch Neurol, 36, 180–181.
7. Bomb RS, Bedi HK (1976). Effetti sekondarji newrotossiċi ta' piperazine. Trans R Soc Trop Med Hyg, 70, 358.
8. Gupta SR (1976). Piperazine newrotossiċità u reazzjoni psikoloġika. J Ind Med Ass, 66, 33–34.
9. Parsons AC (1971). Newrotossiċità tal-piperazine. 'Worm wobble'. BMJ, 4, 790–792.
10. Vallat JN, Vallat JM, Texier J, Léger J (1972). Les signs neurologiques d'intossikazzjoni mill-piperazine. Bordeaux Médicale, 5, 394–400.
11. Nickey LN (1966). Preċipitazzjoni possibbli ta' aċċessjonijiet petit mal b'piperazine citrate. J Am Med Ass, 195, 193–194.
12. Buchanan N, Cassel R, Jenkins T (1971). G-6-defiċjenza ta' PD u piperazine. BMJ, 2, 110.
13. Hamlyn AN, Morris JS, Sarkany I, Sherlock S (1976). Epatite tal-piperazine. Gastroenteroloġija, 70, 1144–1147.
14. Bellander T, sterdahl BG, Hagmar L (1985). Formazzjoni ta 'N-mononitrosopiperazine fl-istonku u t-tneħħija tiegħu fl-awrina wara teħid orali ta' piperazine. Toxicol Appl Pharmacol, 80, 193–198.
15. Sturman G (1973). Interazzjoni bejn piperazine u chlorpromazine. Br J Pharmacol, 50, 153–155.
Infjammabbiltà u karatteristiċi perikolużi Kombustibbli; dekompożizzjoni ta 'gass nitric oxide tossiku f'każ ta' termali
Karatteristiċi tal-ħażna Ventilazzjoni tat-teżor tnixxif f'temperatura baxxa; u maħżuna separatament mill-aċidu.
Billi piperazine huwa korrużiv, il-qxur huma maħżuna fi btieti miksija b'xkora tal-polyethylene. Biex tiġi evitata l-isfar, il-btieti għandhom ikunu ssikkati għall-arja u mhux esposti għax-xemx diretta. Is-soluzzjoni milwiema tinħażen f'50 - 60 grad f'tankijiet tal-ħadid iżolati li jistgħu jissaħħnu.
Aġent tat-tifi Sprej tal-ilma, trab niexef, dijossidu tal-karbonju, fowm reżistenti għall-alkoħol
Standards professjonali TWA 1 mg/m³; STEL 5 mg/m
Deskrizzjoni Piperazine jinsab f'pirazinobutazone, sah ekwimolekulari ta' piperazine u phenylbutazone. Fost il-każijiet okkupazzjonali, il-biċċa l-kbira kienu rrappurtati fl-industrija jew fil-laboratorju farmaċewtiku, fl-infermiera u fil-veterinarji.
Deskrizzjoni Piperazine (Oġġett Nru 24019) huwa standard ta 'referenza analitiku kategorizzat bħala piperazine. Dan il-prodott huwa maħsub għal riċerka u applikazzjonijiet forensiċi.
Proprjetajiet Kimiċi Solidu bla kulur għal isfar; togħma mielħa.
Proprjetajiet Kimiċi Piperazine huwa labar jew trab abjad għal krema. Riħa karatteristika bħal ammonja. Solidi kombustibbli li ma jaqbdux faċilment.
Użi Ittikkettat Piperazine
Użi keratolitiku, antiseborheic
Użi Piperazine jintuża bħala intermedjarju fil-manifattura ta 'żebgħa, farmaċewtiċi, polimeri, surfactants, u aċċeleraturi tal-gomma.
Indikazzjonijiet Piperazine (Vermizine) fih ċirku eteroċikliku li m'għandux grupp karbossiliku. Jaġixxi fuq il-muskolatura tal-elminti biex jikkawża paraliżi flaccid riversibbli medjata minn iperpolarizzazzjoni tal-membrana tal-muskoli dipendenti mill-klorur. Dan jirriżulta fit-tkeċċija tad-dudu. Piperazine jaġixxi bħala agonist fil-kanali tal-klorur gated fuq il-muskolu tal-parassita.
Piperazine intuża b'suċċess biex jikkura infezzjonijiet ta 'A. lumbricoides u E. vermicularis, għalkemm mebendazole issa huwa l-aġent ta' l-għażla. Piperazine jingħata mill-ħalq u jiġi assorbit faċilment mill-passaġġ intestinali. Ħafna mill-mediċina titneħħa fl-awrina fi żmien 24 siegħa.
Piperazine hija alternattiva xierqa għal mebendazole għat-trattament ta 'ascarijasis, speċjalment fil-preżenza ta' ostruzzjoni intestinali jew biljari. Rati ta' fejqan ta' aktar minn 80% jinkisbu wara kors ta' 2-ġurnata.
Effetti sekondarji kultant jinkludu tbatija gastrointestinali, urtikarja, u sturdament. Sintomi newroloġiċi ta' atassja, ipotonja, disturbi fil-vista, u aggravar tal-epilessija jistgħu jseħħu f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-kliewi preeżistenti. M'għandux jintuża f'nisa tqal minħabba l-formazzjoni ta' metabolit nitrosamine potenzjalment karċinoġeniku u teratoġeniku. L-użu konkomitanti ta' piperazine u chlorpromazine jew pyrantel għandu jiġi evitat.
Definizzjoni ChEBI: Azacycloalkane li jikkonsisti f'ċirku b'sitt membri li fih żewġ atomi tan-nitroġenu f'pożizzjonijiet opposti.
L-isem tad-ditta Pincets (Marion Merrell Dow); Pinsirup (Marion Merrell Dow);Adelmintex;Adipalis;Adipalit;Adiver;Ancaris thenium;Ancazine;Antelmina;Antepar (bw);Anterobius;Anthalazine;Anthelmina;Anticucs;Antivermine;Ascalix;Ascarinex;Ascarivet;Asca-trol no.3; Asepar;Askaripar;Averamexan;Bel-zine;Bioxurin;B-piperazine;Brirel;Candizine;Carudol;Ciperazin;Citrazine;Coopane;Dak;Demovermil;Diatesurico;Dicevermin;Digesan;Dilaurazine;Dispermin;Dilaurazine;Ezina;Domina; Entazin;Equizole-a;Escovermin;Esteropipate;Etaphylline (acetyllinate);Gentiazina;Glycopiparsol;Heksapar;Helmacid;Helmezin;Helmicide;Helmifren;Helmipar;Helmirazine (adipate);Helmirazine (adipate);Helmirazine;trattament ta' worm;Helmielmitin; ;Hexanthelin;Ismiverm;Permifu likwidu Janes;Jarabe neox;Jetsan supp. (adipate);Justalmin;Kennel-maid;Kihomato;Kontipar;Lamboxil;Lombricida tropico;Lombrifher;Lombrikal;Lombrimade;Mapiprin;Maskito;Noxiurotan;Ogen;Okuside;Optiverm;Xiropp Oxiril (idrat);Oxiuran (idrat);Oxiurasin; Oxiustip elix;Oxivermin;Oxizin;Oxucid;Oxuril;Oxypip;Oxyzin;Pc (ċitrat);Padrax;Paravermin;Pariamate;Par-tega;Perin;Piavermit;Pincide;Pipan;Pip-a-ray;Pipenin;Piperacid;Piperamicin; Piperascat;Piperaskat;Piperate;Piperaverm;Piperazinal;Piperazine (adipate);Pipercrean;Piperex;Piperiod;Piperital od;Piperitol;Piper-jodina;Piperol fort;Piperone;Piperoverm;Pipertox;Piperver;Piperzinal;Pipezol citrate;pipezol; Pipracid;Piprazid;Piprazyl;Pipricide;Piptelate;Piverma;Polo-verm;Polyquil;Pripsen;Provtovermil;Razinol;Rondelim;Rondoxyl;Santoban;Siropar;Supraverm;Taenifigin;Teniver;Tivadinazine;Toxocan;Uricidaroclear (Uricida); ;Urodan (fosfat);Urosolvina;ġulepp Uvilon (idrat);Vanpar (idrat);Veripar;Vermazine;Vermenter;Vermicompren;Vermidol;Vermifug;Vermilass;Vermipan;Vermiphsarmette;Vermiquimpe;Vermiquimyc;Vermisit;Vermitox;Vermofrik; ;Wurmex;Wurmsirup siegfried Multifuge;Multifuj;Nea-vermiol;Nemafugan;Nemasin;Nematocton;Nematorazine;Neo-ifusa;.
Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa (WHO) Piperazine intuża l-ewwel darba bħala trattament għall-gotta aktar kmieni dan is-seklu u l-attività antihelminthic tagħha ġiet skoperta fl-1949. Huwa wkoll konsiderevolment irħas minn mediċini antihelminthic oħra. F'xi pajjiżi fejn l-ascariasis mhix endemika u fejn piperazine intuża prinċipalment għat-trattament tal-pinworm ġie rtirat mill-użu għar-raġuni li mediċini oħra aktar effettivi u inqas tossiċi issa huma disponibbli (ara l-lista sħiħa). F'pajjiżi oħra bħal dawn, madankollu, piperazine jibqa' disponibbli fi preparazzjonijiet mingħajr riċetta. Dożaġġi kliniċi kultant jinduċu sinjali newroloġiċi temporanji u ġie espress tħassib li f'xi ċirkostanzi l-mediċina tista 'tiġġenera ammonti żgħar ta' nitrosamine fl-istonku. Madankollu, huwa meqjus b'mod wiesa' li dawn id-dożi ta' traċċa x'aktarx li ma jagħtux lok għal potenzjal karċinoġeniku sinifikanti. (Referenza: (WHODIB) WHO Drug Information Bulletin, 1: 5, , 1983)
Deskrizzjoni Ġenerali Kristalli bojod jew bla kulur bħal labra. Mibgħut bħala solidu jew sospiż f'mezz likwidu. Korrużiv ħafna għall-ġilda, l-għajnejn u l-membrani mukużi. Is-solidu jiddlam meta jkun espost għad-dawl. Flash point 190 grad F. Użat bħala inibitur tal-korrużjoni u bħala insettiċida.
Reazzjonijiet ta' l-Arja u l-Ilma Infjammabbli. Jassorbi l-ilma u d-dijossidu tal-karbonju mill-arja. Solubbli fl-ilma.
Profil tar-Reattività 1,4-Diazacyclohexane jinnewtralizza l-aċidi f'reazzjonijiet eżotermiċi biex jifforma melħ flimkien mal-ilma. Jista 'jkun inkompatibbli ma' isocyanates, organiċi aloġenati, perossidi, fenoli (aċidużi), epossidi, anidridi, u alidi ta 'aċidu. Jassorbi d-dijossidu tal-karbonju mill-arja, li jista 'jikkawża li l-kristalli niexfa jidhru li jdubu. Jista 'jiġġenera idroġenu, gass li jaqbad, flimkien ma' aġenti ta 'tnaqqis b'saħħithom bħall-idridi. 1,4-Diazacyclohexane huwa sensittiv għad-dawl; 1,4-Diazacyclohexane jassorbi l-ilma u d-dijossidu tal-karbonju mill-arja. 1,4-Diazacyclohexane jista 'jkun korrużiv għall-aluminju, manjesju u żingu. .
Periklu għas-Saħħa TOSSIKA; inalazzjoni, inġestjoni jew kuntatt mal-ġilda ma 'materjal jistgħu jikkawżaw korriment gravi jew mewt. Kuntatt ma' sustanza mdewba jista' jikkawża ħruq serju fil-ġilda u l-għajnejn. Evita kwalunkwe kuntatt mal-ġilda. Effetti ta' kuntatt jew inalazzjoni jistgħu jittardjaw. In-nar jista' jipproduċi gassijiet irritanti, korrużivi u/jew tossiċi. It-tnixxija mill-kontroll tan-nar jew mill-ilma tad-dilwizzjoni jista' jkun korrużiv u/jew tossiku u jikkawża tniġġis.
Periklu għas-Saħħa Piperazine hija sustanza korrużiva. Is-solidu u s-soluzzjonijiet akwei konċentrati tiegħu huma irritanti għall-ġilda u l-għajnejn. L-effett irritanti fl-għajnejn tal-fniek kien sever.
Is-sintomi tossiċi mill-inġestjoni ta 'piperazine jinkludu dardir, rimettar, eċċitament, bidla fl-attività tal-mutur, ngħas, u kontrazzjoni tal-muskoli. It-tossiċità ta' dan il-kompost hija baxxa, madankollu. Il-valur LD50 orali fil-firien huwa 1900 mg/kg. It-tossiċità man-nifs hija baxxa ħafna. Il-valur LC50 tal-inalazzjoni fil-ġrieden huwa 5400 mg/m3/2 h.
Periklu tan-Nar Materjal li jaqbad: jista' jinħaraq iżda ma jaqbadx malajr. Meta msaħħna, fwar jistgħu jiffurmaw taħlitiet splussivi mal-arja: ġewwa, barra u drenaġġ perikli ta 'splużjoni. Kuntatt ma 'metalli jista' jevolvi gass idroġenu li jaqbad. Il-kontenituri jistgħu jisplodu meta jissaħħnu. It-tnixxija tista' tniġġes il-passaġġi tal-ilma. Is-sustanza tista' tiġi ttrasportata f'forma mdewba.
Fjammabilità u Splussibilità Infjammabbli ħafna
Applikazzjonijiet Farmaċewtiċi Kimika sintetika, ifformulata l-aktar bħala ċ-ċitrat, iżda wkoll disponibbli bħala l-imluħa adipate, edetate tal-kalċju u tartrat.
Ikkuntattja l-allerġeni Piperazine jinsab f'pirazinobutazone, melħ ekwimolari ta' piperazine u phenylbutazone. Fost il-każijiet okkupazzjonali, il-biċċa l-kbira kienu rrappurtati fl-industrija farmaċewtika jew ħaddiema tal-laboratorju, fl-infermiera, u fil-veterinarji.
Mekkaniżmu ta' azzjoni Piperazine iżid il-potenzjal ta 'mistrieħ tal-muskolatura somatika tan-nematodi, speċjalment fir-reġjun sinċizjali, billi żżid il-permeabilità tal-membrana għal joni tal-klorur. Dan jirriżulta f'paraliżi flaċida tal-parassiti, li jitkeċċew mill-imsaren.
Farmakokinetika L-attività kontra d-dud intestinali teħtieġ li jibqa 'ammont sostanzjali fl-imsaren. Madankollu, wara amministrazzjoni orali ammont varjabbli jiġi assorbit malajr mill-musrana ż-żgħira u sussegwentement eliminat fl-awrina. Il-half-life tagħha hija estremament varjabbli.
Użu Kliniku Hexahydropyrazine jew diethylenediamine (Arthriticine,Dispermin) iseħħ bħala kristalli bla kulur u volatili tal-hexahydratethat li jinħallu liberament fl-ilma. Wara l-iskoperta tal-proprjetajiet antihelmintiċi ta 'diethylcarbamazine derivattiv, l-attività ta' piperazine nnifisha ġiet stabbilita. Piperazine għadu jintuża bħala antihelmintic għat-trattament ta 'infestazzjonijiet ta' pinworm (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) u roundworm (Ascaris lumbricoides). Huwa disponibbli diversi forom ta 'melħ, inkluż iċ-ċitrat (uffiċjali fl-USP) f'forom ta' ġulepp u pillola. Piperazine jimblokka r-rispons tal-muskolu ascaris għall-acetylcholine, u jikkawża paraliżi flaċida fid-dudu, li tinqala' mill-ħajt intestinali u titkeċċa fil-ħmieġ.
Użu Kliniku Askarijażi
Pinworm
Effetti sekondarji Xi nies jiżviluppaw sensittività eċċessiva, li jeħtieġu l-waqfien tat-trattament. Jistgħu jseħħu sintomi gastrointestinali jew newroloġiċi temporanji, ħfief.
Profil tas-Sigurtà Moderament tossiku mill-inġestjoni, kuntatt mal-ġilda, ġol-vini, u rotot taħt il-ġilda. Ħafif tossiku bl-inalazzjoni. Irritant sever tal-ġilda u tal-għajnejn. Assorbiment eċċessiv jista 'jikkawża urtikarja, rimettar, dijarea, vista mċajpra, u dgħjufija. Kombustibbli meta espost għas-sħana jew għall-fjamma; jistgħu jirreaġixxu b'mod vigoruż ma 'materjali ossidanti. Tisplodi mal-kuntatt ma' dicyanofurazan. Biex tiġġieled in-nar, uża fowm tal-alkoħol, ċpar, kimika niexfa, sprej tal-ilma. Meta msaħħna għad-dekompożizzjoni temetti dħaħen tossiċi ħafna ta 'NOx.
Sinteżi Piperazine (38.1.12) huwa prodott bl-ingrossa f'sintesi organika. Huwa magħmul mill-etanolamina billi ssaħħanha fl-ammonja f'temperatura ta '150°C220°C u pressjoni ta' 100°C250atm. Jintuża bħala droga fil-forma ta 'melħ, u bħala regola, fil-forma ta' adipinate.

Synthesis_110-85-0

Espożizzjoni Potenzjali (Piperazine): Irritant primarju (mingħajr reazzjoni allerġika),
Drogi u Trattamenti Veterinarji Piperazine jintuża għat-trattament tal-ascarids fi klieb, qtates, żwiemel, ħnieżer u tjur. Piperazine huwa meqjus sikur biex jintuża f'annimali bi gastroenterite fl-istess ħin u waqt it-tqala.
Interazzjonijiet tad-droga Interazzjonijiet potenzjalment perikolużi ma 'mediċini oħra
Pyrantel: jantagonizza l-effett ta' piperazine.
Karċinoġeniċità L-ebda żieda fl-adenomi tal-pulmun ma ġiet prodotta fil-ġrieden li ngħataw 0.69–18.75mg piperazine/kg fl-ilma tax-xorb għal 20–25 ġimgħa u ssagrifikati 10–13-il ġimgħa wara. Ġrieden mitmugħa l-ekwivalenti ta '938 mg/kg fid-dieta għal 28 ġimgħa u sagrifikati f'40 ġimgħa naqsu milli juru xi żieda sinifikanti fl-inċidenza ta' adenomi tal-pulmun. Żieda fl-adenomi tal-pulmun ġiet prodotta f'dan il-bijoassaġġ bl-għoti ta 'piperazine flimkien man-nitrat tas-sodju, li tissuġġerixxi l-formazzjoni tad-derivattiv attiv tan-nitroso. L-ascorbate tas-sodju inibixxi l-formazzjoni tat-tumur, fit-teorija, billi jipprevjeni n-nitrosazzjoni tal-piperazine (304). L-għoti flimkien ta' 250 ppm piperazine u 500 ppm nitrat tas-sodju fl-ilma tax-xorb ma pproduċiex tumuri fil-firien. L-ebda wieħed minn dawn l-istudji ma sar bl-użu ta' metodi aċċettati bħalissa għall-evalwazzjoni tal-potenzjal karċinoġeniku iżda piperazine waħdu, f'dawn l-analiżi, ma kienx karċinoġeniku.
Destin Ambjentali Din il-molekula għandha struttura kimika sempliċi u piż molekulari ta' {{0}}.14. Għandha bażi alkalina qawwija li tinħall fl-ilma (1:18), gliċerol, u glikoli, iżda tinħall biss ftit fl-alkoħol u ma tinħallx fl-etere. Piperazine mhux mistenni li idrolizza fl-ilma. Il-half-life tal-fotodegradazzjoni hija madwar 0.8 sigħat. Il-molekula piperazine hija faċilment denaturalizzata minn fatturi ambjentali diversi u għandha potenzjal baxx għal bijoakkumulazzjoni jew bijomagnifikazzjoni. Biex ittejjeb l-istabbiltà tagħha, ġeneralment tiġi fformulata bħala melħ differenti bħal adipate, ċitrat, fosfat, hexahydrate u sulfat. Il-biċċa l-kbira tal-melħ tal-piperazine huma trabijiet kristallini bojod li jinħallu faċilment fl-ilma. L-eċċezzjonijiet huma adipates, li jinħall biss għal konċentrazzjoni massima ta '5% fl-ilma, u fosfat, li ma jinħallx.
Metaboliżmu Madwar 25% huwa metabolizzat fil-fwied. Piperazine jiġi nitrosat biex jifforma N -mononitrosopiperazine (MNPz) fil-meraq tal-istonku, li mbagħad jiġi metabolizzat għal N-nitroso-3- hydroxypyrrolidine (NHPYR).
Huwa eliminat fl-awrina prinċipalment bħala metaboliti.
Tbaħħir UN2579 Piperazine, Klassi ta' Periklu: 8; Tikketti: 8-Materjal korrużiv.
Metodi ta' Purifikazzjoni Piperazine jikkristallizza minn EtOH jew *benżin anidru u jitnixxef fi 0.01mm. Jista 'jiġi sublimat taħt vakwu u ppurifikat permezz ta' tidwib taż-żona. L-hydrochloride għandu m 172-174o (minn EtOH), u d-dihydrochloride jikkristallizza minn EtOH milwiema u għandu m 318-320o (dec, sublimes f'295-315o). Il-picrate għandu m ~200o, u l-picrolonate jikkristallizza minn dimethylformamide (m 259-261o). [Beilstein 23 H 4, 23 I 4, 23 II 3, 23 III/IV 15, 23/1 V 30.]
Evalwazzjoni tat-tossiċità Piperazine jimblokka t-trażmissjoni billi jippolarizza l-membrani tan-nervituri fil-junction newromuskolari, li jwassal għal immobilizzazzjoni tal-parassiti permezz ta 'paraliżi flaċida u tneħħija konsegwenti minn predilezzjoni u mewt. Piperazine huwa agonist selettiv tar-riċetturi GABA, li jirriżulta fil-ftuħ ta 'kanali tal-klorur u iperpolarizzazzjoni tal-membrana taċ-ċelloli tal-muskoli ta' parassiti nematodi.
Inkompatibilitajiet Soluzzjoni milwiema hija bażi qawwija. Reazzjoni vjolenti b'ossidanti qawwija u dicyanofurazan. Inkompatibbli ma' ossidanti (klorati, nitrati, perossidi, permanganati, perklorati, klorin, bromin, fluworin, eċċ.); kuntatt jista' jikkawża nirien jew splużjonijiet. Żomm 'il bogħod minn materjali alkalini, bażijiet b'saħħithom, aċidi qawwija, oxoacids, epossidi, komposti tan-nitroġenu, tetrachloride tal-karbonju. Jattakka l-aluminju, ir-ram, in-nikil, il-manjeżju u ż-żingu.
 
Prodotti ta 'preparazzjoni tal-piperazine u materja prima
Materja prima Ammonium hydroxide-->Monoethanolamine-->2-Chloroethanol-->Paraffin wax-->PIPERAZINE HEXAHYDRATE-->PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE-->ETANOLAMINA IDROKLORUR
Prodotti ta' Preparazzjoni 1-(3-METHOXYPROPYL)-PIPERAZINE-->1-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE-->1-Boc-piperazine acetate-->Sarafloxacin-->TRIFORINE-->1-[5-(Trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine-->Terazosin-->Ziprasidone hydrochloride monohydrate-->4-Amino-3-hydrazino-1,2,4-triazol-5-thiol-->2-PIPERAZIN-1-YLISONICOTINIC ACID-->1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]PIPERAZINE-->1,4-Bis(3-aminopropyl)piperazine-->2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDEHYDROCHLORIDE-->clopenthixol-->Flunarizine dihydrochloride-->1-(CYCLOHEXYLCARBONYL)PIPERAZINE 97-->1-BOC-PIPERAZINE-->1-(2-CHLORO-6-FLUOROBENZYL)PIPERAZINE-->4-Piperazinobenzonitrile-->1-Butylpiperazine-->1-(4-PYRIDYLMETHYL)PIPERAZINE-->Amoxapine-->1-(1-Methyl-4-piperidinyl)piperazine-->1-(3-Nitorpyridin-2-yl)piperazine-->Cefbuperazone-->VESNARINONE-->BENZYL 1-PIPERAZINECARBOXYLATE-->1-(3-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->1-(2-CHLOROBENZYL)PIPERAZINE-->TRANS-1-CINNAMYLPIPERAZINE-->3-PIPERAZIN-1-YL-PROPIONITRILE-->N,N-DIMETHYL-2-PIPERAZIN-1-YL-ACETAMIDE-->1-[3-(TRIFLUOROMETHYL)PYRID-2-YL]PIPERAZINE-->1,4-DIFORMYLPIPERAZINE-->PIPERAZINE-1-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE-->1-(3-METHYLPYRIDIN-2-YL)PIPERAZINE-->Piperazine citrate-->4-(3-CHLOROPROPYL)-1-PIPERAZINE ETHANOL-->1-[2-(4-PYRIDYL)ETHYL]PIPERAZINE-->Piperaquinoline

It-tags Popolari: piperazine, iċ-Ċina piperazine manifatturi, fornituri, fabbrika

Tista 'Tħobb ukoll

(0/10)

clearall